近日，揚(yáng)州大學(xué)生物科學(xué)與技術(shù)學(xué)院副教授王喜慶課題組、美國(guó)斯坦福大學(xué)博士白文舉以及生物科學(xué)與技術(shù)學(xué)院副教授李求春共同合作在《應(yīng)用化學(xué)雜志》發(fā)表論文，提出色氨酸構(gòu)建分子骨架新路徑。
三元環(huán)的3a-羥基六氫吡咯[2,3-b]吲哚-2-羧酸(簡(jiǎn)稱HPIC)及衍生物是許多生物堿和多肽類天然產(chǎn)物的分子骨架，這些化合物具有強(qiáng)大的結(jié)構(gòu)多樣性和抗菌、抗癌等生物活性。由色氨酸衍生物構(gòu)建HPIC已被成為有機(jī)化學(xué)合成領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)，但存在繁瑣的保護(hù)基操作、立體選擇性差等問題。
在降解色氨酸的代謝通路中，色氨酸2,3雙加氧酶xcTDO除了生成雙加氧的主產(chǎn)物N’-甲?；虬彼?NFK)，還能夠生成極微量的單加氧的HPIC副產(chǎn)物。經(jīng)過對(duì)這一反應(yīng)機(jī)理的分析，該研究團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了對(duì)xcTDO的定向進(jìn)化使其大量生成HPIC的新思路，實(shí)現(xiàn)了將色氨酸雙加氧酶向單加氧酶的轉(zhuǎn)化：改造后的xcTDO可以利用不帶有保護(hù)基的色氨酸、5-氯色氨酸和6-氯色氨酸作為底物，一步合成相應(yīng)的HPIC產(chǎn)物。
王喜慶介紹道，該反應(yīng)具有優(yōu)秀立體選擇性，反應(yīng)和純化過程不使用任何有機(jī)溶劑，反應(yīng)條件溫和、在室溫下進(jìn)行、低能耗等特點(diǎn)。(王之康)
關(guān)鍵詞： 色氨酸構(gòu)建分子骨架
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